Ибупрофен
Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Общая информация
Регистрационный номер П N015617/01
Торговое наименование Ибупрофен.
Международное непатентованное название: ибупрофен.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав на одну таблетку Действующее вещество: ибупрофен — 200 м Вспомогательные вещества: Магния стеарат — 1,225 мг, кальция стеарат — 1,225 мг, повидон К25 — 0, 60 мг, крахмал картофельный до 245,0 мг, (серия 85) (85G 18490, белый) — 7,0 мг. Состав Опадрая (серия 85): спирт поливиниловый, частично гидролизованный 44,00 %, тальк — 20,00 %, макрогол 3350 — К 35 %, лецитин (соевый) — 3,50 %, окрашивающий пигмент (белого цвета): титана диоксид (Е 171) — 20,15 %. Описание: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа Нестероидный противовоспалительный препарат
Код ATX М01АЕ01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным пропионовой кислоты. Терапевтическое действие ибупрофена связано с неизбирательным [tooltip tip=»ингибитор — вещество, замедляющее протекание ферментативной реакции.ингибированным эффектом ферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигенязы-2 (ЦОГ-2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Ибупрофен оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгетический эффект наступает через 30 мин и длится 4-6 ч, жаропонижающий эффект наступает через 2-4 ч и длится 4-8 ч.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь ибупрофен хорошо всасывается. Распределение Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме препарата натощак достигается через 45 мин, при приеме во время еды — через 1-3 ч. Прием пищи мало влияет на биодоступность ибупрофена. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Метаболизм После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.
Выведение Выводится почками, главным образом в виде метаболитов и их коньюгантов (в неизменном виде не более 1 %), в меньшей степени экскретируется с желчью и выводится через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) -2 ч. После приема внутрь выведение ибупрофена заканчивается через 24 ч. Ибупрофен проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в количествах менее 1 мкг/мл. Не наблюдается специфических различий в фармакокинетическом профиле у лиц пожилого возраста.
Показания к применению Головная боль (включая головную боль напряжения и мигрень). Зубная боль, боль после удаления зуба (включая хирургическое удаление ретинированного зуба). Боль при дисменорее (болезненные менструации).
Боль в спине.
Мышечные и ревматические боли.
Невралгии.
Лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшение боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пептическая язва в стадии обострения или в анамнезе (2 или более подтвержденных эпизодов язвообразования или кровотечения), болезнь Крона, язвенный колит.
• Гиперчувствительность к ибупрофену или к компонентам препарата.
• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВП в анамнезе, полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (бронхиальная астма, крапивница, ринит, полипы слизистой носа, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) или другими НПВП).
• Кровотечения, в том числе желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния.
• Нарушения свертываемости крови и гемопоэза.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV классификации NYHA).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.
• Тяжелая степень дегидратации, связанная с рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости.
• Заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома.
• Третий триместр беременности.
• Дети до 6 лет и с массой тела менее 20 кг.
• Снижение слуха.
• Патологии вестибулярного аппарата.
• Период проведения аортокоронарного шунтирования.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
• Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.
С осторожностью
• У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ).
• При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, гастрите, Энтерите, колите, кровотечении из ЖКТ в анамнезе.
• При сопутствующих заболеваниях печени и/или почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), нефротическом синдроме, гипербилирубинемии, циррозе печени с портальной гипертензией, дислипидемии.
• При сахарном диабете.
• При заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), системной красной волчанке и других аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (риск развития асептического менингита).
• При совместном использовании с другими НПВП, включая специфические ингибиторы Ц0Г-2 типа; при одновременном приеме внутрь глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Первый и второй триместр беременности.
• В период грудного вскармливания.
• При употреблении алкоголя и курении.
• При длительном использовании НПВП.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Противопоказано применение ибупрофена в третьем триместре беременности. В первом и/или втором триместрах беременности прием препарата возможен только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода] Период грудного вскармливания Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко в крайне низких концентрациях (0,0008 % от принятой дозы). Вследствие незначительного содержания в грудном молоке, короткого периода полувыведения ибупрофена и отсутствия до настоящего времени документальных подтверждений неблагоприятного воздействия на грудных детей, ибупрофен может применяться только кратковременно в рекомендованных дозах в качестве обезболивающего или жаропонижающего средства у кормящих матерей.
Способ применения и дозы Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой. Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) По 200 мг 3-4 раза в сутки. Для достижения более, быстрого эффекта у взрослых разовая доза может быть увеличена до 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Максимальная суточная доза для подростков от 12 до 17 лет составляет 1000 мг. Дети от 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг) По 200 мг не более 4 раз в сутки. Интервал между приёмом таблеток должен составлять не менее 6 ч. Максимальная суточная доза 20-35 мг/кг, разделенная на несколько приемов; при ювенильном ревматоидном артрите доза может быть увеличена до 40-50 мг/кг. Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Побочное действие При применении ибупрофена в течение 2-3 дней побочные действия практически не наблюдаются. В случае длительного применения ибупрофена возможно появление нижеуказанных побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам, в соответствии с классификацией Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ:
— очень часто (> 10 %);
— часто (> 1 % и < 10 %);
— нечасто (> 0,1 % и < 1%);
— редко (> 0,01 % и < 0,1 %);
— очень редко (< 0,01 %);
— частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, запор. Часто: боль в эпигастрии. Редко: гастрит, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, осложненные желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, кровавая рвота, кровоточивость десен, мелена, геморроидальное кровотечение (при длительном применении в больших дозах). Очень редко: сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, афтозный стоматит, обострение болезни Крона, обострение язвенного колита. Частота неизвестна: анорексия, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: нарушения функции печени (обычно обратимые). Частота неизвестна: гепатит.
Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: нейтропения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Частота неизвестна: лейкопения. Со стороны сердца Редко: сердечная недостаточность. Очень редко: тахикардия. Со стороны обмена веществ и питания Очень редко: задержка натрия и воды. Со стороны сосудов Очень редко: снижение артериального Давления, повышение артериального давления.
Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение. Редко: асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другим!} аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани). Частота неизвестна: возбуждение, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органа слуха Частота неизвестна: снижение слуха, I звон или шум в ушах. Нарушения психики Очень редко: бессонница, депрессия, эмоциональная лабильность. Частота неизвестна: галлюцинации.
Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: цистит, гематурия, нарушения функции почек, включая интерстициальный нефрит или нефротический синдром (отеки). Частота неизвестна: полиурия.
Со стороны органа зрения Редко: нарушения зрения, включая нечеткость зрения и диплопию, скотома, нарушение цветового зрения, токсическая амблиопия. Частота неизвестна: сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: бронхоспазм, одышка.
Со стороны кожи и подкожных ткана Очень редко: буллезные реакции, вкючая мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности (лихорадка, сыпь, гепатотоксичность). Частота неизвестна: зуд, крапивница, отёк Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, эозинофилия, аллергический ринит.
Общие нарушения Редко: отеки.
Со стороны лабораторных показателей Увеличение сывороточной концентрации креатинина, уменьшение клиренса креатинина, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке, повышение активности печеночных трансаминаз, уменьшение уровня гематокрита, уменьшение концентрации гемоглобина. При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы Ибупрофен в дозе 100 мг/кг массы тела является нетоксичным, доза свыше 400 мг/кг массы тела может вызвать тяжелую интоксикацию. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, заторможенность, сонливость, депрессия, шум в ушах, нистагм, судороги, вплоть до комы. Могут возникнуть боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В тяжелых случаях передозировка может вызвать острую почечную и печеночную недостаточность, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, брадикардию, тахикардию, фибрилляцию предсердий, остановку дыхания.
Лечение острой передозировки Как можно скорее провести промывание желудка или вызвать рвотный рефлекс с последующим приемом активированного угля (только в течение часа после приема), назначить щелочное питье. Симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных жизненно важных функций организма. Контроль и необходимая коррекция водно-электролитного баланса. В случае частых или продолжительных судорог необходимо применять противосудорожные препараты (диазепам и лоразепам).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами При назначении ибупрофена необходимо учитывать его взаимодействие со следующими препаратами: Ацетилсалициловая кислота или другие НПВП: увеличение риска развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. Ибупрофен может ингибировать противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в малых дозах при их одновременном приеме.
Глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды: увеличение риска развития язвенных поражений ЖКТ или развития желудочно-кишечного кровотечения. Гипотензивные препараты и диуретики: НПВП могут уменьшать эффекты диуретиков и гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторов и ингибиторов рецепторов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой. Поэтому такая комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны быть в достаточной мере гидратированы, и после начала комбинированной терапии и периодически в дальнейшем у них следует мониторировать функцию почек.
Калийсберегающие диуретики: одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (рекомендуется контролировать содержание калия в крови).
Непрямые коагулянты, антиагреганты, фибринолитики: НПВП могут усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов, таких как варфарин.
Тромболитики: при одновременном применении с тромболитическими лекарственными препаратами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) повышается риск развития кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения. Препараты лития, дигоксин, фенитоин- комбинированная терапия ибупрофеном с препаратами лития, дигоксином или фенитоином может повышать сывороточные концентрации этих препаратов. Метотрексат: применение ибупрофена в дозе 200 мг в пределах 24 ч перед или после применения-метотрексата может приводить к повышению концентрации в крови метотрексата и увеличению его токсических эффектов.
Баклофен: имеются клинические данные, указывающие на то, что НПВП могут повышать плазменные концентрации баклофена.
Зидовудин: имеются доказательства того, что увеличивается риск гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получающих одновременно зидовудин и ибупрофен.
Хинолоны: данные, полученные на животных, указывают на то, что НПВП могут увеличивать риск развития судорог, связанных с применением хинолонов. Пациенты, принимающие одновременно хинолоны и ибупрофен, имеют повышенный риск развития судорог.
Циклоспорин, такролимус, препараты золота: возможно увеличение риска нефротоксичности за счет уменьшения синтеза простагландинов в почках. Во время комбинированной терапии следует тщательно мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.Мифепристон: поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона, прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Лекарственные средства, блокирующие каналъцевую секрецию: могут повышать плазменную концентрацию ибупрофена.
Гипогликемические препараты для приема внутрь, производные сульфонилмочевипы: в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови при их совместном применении. Сульфинпиразон, пробенецид: при совместном применении с ибупрофеном возможно замедление экскреции ибупрофена.
Аминогликозиды: ибупрофен может уменьшать клиренс аминогликозидов, что может увеличивать нефротоксцчность и гепатотоксичность этих препаратов. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: мотуг увеличивать частоту развития гипопротромбинемии при совместном назначении с ибупрофеном. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): при совместном применении увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелой интоксикации.
Урикозурические препараты: ибупрофен снижает эффективность урикозурических препаратов.
Эстрогены, этанол: при одновременном применении ибупрофена возможно усиление побочных эффектов эстрогенов, этанола. Аитациды и колестирамин: препараты снижают абсорбцию ибупрофена.
Кофеин: усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.
Побочные эффекты могут быть минимизированы путем применения наименьших эффективных доз с наименьшей продолжительностью их приема, необходимость их приёма, необходимой для устранения симптомов. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язв или перфорации с увеличением доз НПВП, у пациентов с указаниями в анамнезе на пептическую язву, осложнённую кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания») и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с наименьших эффективных доз. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также пациентов, постоянно получающих ацетилсалициловую кислоту в антиагрегантных дозах или другие препараты, повышающие риск развития язвенно-эрозивных поражений ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), следует рассмотреть вопрос о профилактическом приеме мизопростола или ингибиторов протонного насоса. При появлении симптомов поражения ЖКТ показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии общего анализа крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, атеросклеротическими поражениями артерий и/или цереброваскулярной болезнью должны принимать ибупрофен только в случае необходимости. То же самое относится к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет.
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата при почечной и/или печеночной недостаточности. Мониторинг показателей функции почек рекомендуется для пациентов с сочетанной сердечной и почечной недостаточностью, принимающих диуретики или при обезвоживании организма. При длительном лечении рекомендуется контролировать показатели функционального состояния печени и/или почек. Необходимо прекратить лечение при снижении функции печени и/или почек в связи с приемом препарата. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Необходимо проявлять осторожность при назначении ибупрофена пациентам: — с врожденными нарушениями обмена порфирина (острая перемежающаяся порфирия); получающим лечение непрямыми антикоагулянтами; с системной красной волчанкой и другими аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани (риск развития асептического менингита). При длительном лечении рекомендуется контролировать показатели периферической крови. Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ассоциирующихся с приемом НПВП (см. раздел «Побочное действие»). Пациент имеют наивысший риск возникновения этих реакций на ранних сроках лечения НПВП: начальные проявления этих реакций обычно появляются в течение первого месяца лечения. Прием ибупрофена следует прекратить сразу же после первого появления кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других проявлений гиперчувствительности. Ибупрофен в силу своего фармакологического действия может снижать диагностическую значимость таких симптомов, как лихорадка, боль, отек. Применение препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу синтез простагландинов, может отрицательно повлиять на фертильность у женщин, вследствие их влияния на овуляцию. Этот эффект ибупрофена является обратимым и исчезает после прекращение лечения Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельностиИбупрофен не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако, если у пациентов появляются побочные эффекты со стороны нервной системы, в частности головокружение, зрительные расстройства (см. раздел «Побочное действие»), им следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (включая управление автомобилем).
Форма выпускаТаблетки, порытые пленочной оболочкой, 200 мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВК и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного на основе фольги. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Для стационаров: 500 контурных ячейковых упаковок вместе с 20 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.
Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Условия отпуска Отпускают без рецепта
Наименование, адрес юридического лица на имя которого выдано регистрационное удостоверениеОткрытое Акционерное общество Борисовский завод «медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64
Наименование и адрес места производства лекарственного препарата: Открытое акционерное общество медицинских препаратов», Борисовский завод блика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64, 64а.
Претензии потребителей, о нежелательных лекарственных реакциях принимаются по адресу: Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64
Информация может быть полезной
