Телмиста®
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОЕ ПРЕПАРАТА Телмиста®
Регистрационный номер: ЛП-003269
Торговое наименование: Телмиста®
Международное непатентованное наименование: телмисартан
Лекарственная форма: таблетки
Состав
1 таблетка 40 мг/80 мг содержит:
Действующее вещество: Телмисартан 40,00 мг/80,00 мг
Вспомогательные вещества:
Меглюмин, натрия гидроксид, повидон-КЗО, лактозы моногидрг сорбитол (Е420), магния стеарат
Описание
Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки белого или
почти белого цвета. Таблетки 80 мг: капсулообразные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист (AT1-подтип)
Код АТХ:С09СА07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Телмисартан — специфический АРА II (тип AT,), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT, рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT, рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).
Эссенциальная гипертензия
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема телмисартана. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца (ИБС), инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности, от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл, в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода.
Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.
Пациенты детского и подросткового возраста
Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 50 %. Снижение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) при одновременном применении телмисартана с приемом пищи колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация 1 (Сmах) в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно (без значимого влияния на эффективность). Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т,/;) -более 20 часов. Выводится преимущественно через кишечник в неизмененном виде и почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста
не отличается от фармакокинетики у пациентов молодого
возраста. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не
требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции
печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная
доза препарата не должна превышать 40 мг.
Применение в педиатрии
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4-х недель в целом сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых пациентов, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.
Показания к применению
-Эссенциальная гипертензия.
-Снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов: с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе);
с сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней.
Противопоказания
-Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.
