Нервно-мышечная передача (Neuromuscular Agents)
Эти препараты модулируют передачу сигналов между нервами и скелетными мышцами, воздействуя на никотиновые холинорецепторы (nAChR) в нервно-мышечном синапсе.
Классификация
1. Миорелаксанты (блокирующие передачу)
А. Недеполяризующие (конкурентные антагонисты nAChR)
Короткого действия:
Мивакурий (Мивакрон) – 15–20 мин
Рокуроний (Эсмерон) – 30–40 мин
Средней продолжительности:
Атракурий (Тракриум) – 40–60 мин
Векуроний (Норкурон) – 45–60 мин
Длительного действия:
Панкуроний (Павулон) – 90–120 мин
Б. Деполяризующие (агонисты nAChR с последующей блокадой)
Суксаметоний (Сукцинилхолин) – ультракороткое действие (5–10 мин)
2. Антихолинэстеразные средства (усиливают передачу)
Неостигмин (Прозерин) – обратимый ингибитор АХЭ
Пиридостигмин (Калимин) – более длительное действие
Эдрофоний (Тензилон) – диагностика миастении
3. Препараты для лечения миастении гравис
Пиридостигмин – базисная терапия
Иммуносупрессанты (Преднизолон, Азатиоприн) – при тяжелых формах
4. Ботулинический токсин (блокирует высвобождение АХ)
Ботокс, Диспорт – локальная миорелаксация
Механизмы действия
| Группа | Действие | Эффект |
| Недеполяризующие | Конкурируют с АХ за nAChR | Обратимая миорелаксация |
| Деполяризующие | Вызывают стойкую деполяризацию | Кратковременный паралич |
| Антихолинэстеразные | Увеличивают концентрацию АХ в синапсе | Усиление мышечного ответа |
| Ботулотоксин | Блокирует экзоцитоз АХ | Длительная локальная релаксация |
Клиническое применение
1. Анестезиология и ИВЛ
Интубация трахеи: Суксаметоний (быстрый эффект)
Поддержание миоплегии: Рокуроний, Векуроний
2. Лечение миастении гравис
Пиридостигмин – симптоматическая терапия
Плазмаферез – при кризах
3. Диагностика нервно-мышечных заболеваний
Эдрофоний – тест при миастении (улучшение силы)
Электромиография с блокаторами
4. Косметология и неврология
Ботокс – коррекция спастичности, гипергидроз, морщины
Побочные эффекты
| Группа | Осложнения |
| Недеполяризующие | Гистаминолиберация (бронхоспазм) |
| Суксаметоний | Гиперкалиемия, злокачественная гипертермия |
| Антихолинэстеразные | Холинергический криз (диарея, брадикардия) |
| Ботулотоксин | Птоз, дисфагия (при диффузии) |
Противопоказания
Деполяризующие миорелаксанты:
Ожоги, травмы (риск гиперкалиемии)
Злокачественная гипертермия в анамнезе
Антихолинэстеразные:
Кишечная непроходимость
Бронхиальная астма
Антидоты
Неостигмин + Атропин – для reversal недеполяризующих блокаторов
Датролен – при злокачественной гипертермии
Важно!
Миорелаксанты не обезболивают – требуют адекватной анестезии
Ботулотоксин действует 2–6 месяцев (регенерация нервных окончаний)
При миастении избегать недеполяризующих релаксантов!
