H₂-антигистаминные (H₂-Antihistamines) средства

H₂-антигистаминные (H₂-Antihistamines) средства

Назначение:
Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов снижают выработку желудочного сока. Применяются для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ.

Классификация и механизм действия
1. Основные препараты

Препарат Особенности Продолжительность действия
Ранитидин Первый селективный H₂-блокатор 8–12 часов
Фамотидин В 20–50 раз мощнее циметидина 10–12 часов
Низатидин Меньше взаимодействий с CYP450 8–10 часов
Циметидин Устарел (побочные эффекты) 6–8 часов

Механизм:
→ Блокируют H₂-рецепторы париетальных клеток → снижение секреции HCl

Клиническое применение
Показания
✔ Язвенная болезнь (желудка и 12-перстной кишки)
✔ ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь)
✔ Синдром Золлингера-Эллисона
✔ Профилактика аспирационного пневмонита (перед операциями)

Сравнение с ИПП

Параметр H₂-блокаторы Ингибиторы протонной помпы (ИПП)
Начало действия 1–2 часа 2–3 дня
Эффективность Умеренная (↓ кислотности на 60%) Высокая (↓ на 80–90%)
Привыкание Да (тахифилаксия через 2 недели) Нет

Побочные эффекты
Циметидин:

Гинекомастия (блокирует андрогенные рецепторы)

Ингибитор CYP450 → опасные взаимодействия

Общие для всех:

Головная боль

Повышение печеночных ферментов

Противопоказания
Беременность (кроме ранитидина)

Почечная недостаточность (коррекция дозы)

Примечание: Ранитидин изъят с рынка в многих странах из-за примесей NDMA.