Амфениколы
Амфениколы (Amphenicols) — это группа антибиотиков широкого спектра действия, наиболее известными представителями которой являются хлорамфеникол (левомицетин) и тиамфеникол. Они применяются для лечения бактериальных инфекций, но их использование ограничено из-за потенциальных серьёзных побочных эффектов.
Основные особенности амфениколов:
Механизм действия:
Ингибируют синтез белка в бактериях, связываясь с 50S-субъединицей рибосом, что блокирует пептидилтрансферазную реакцию. Это приводит к остановке роста бактерий (бактериостатический эффект).
Спектр активности:
Грамположительные и грамотрицательные бактерии (включая Haemophilus influenzae, Salmonella, Neisseria meningitidis).
Некоторые анаэробы (например, Bacteroides).
Риккетсии, хламидии, микоплазмы.
Не действуют на синегнойную палочку, энтерококки и большинство стафилококков.
Фармакокинетика:
Хорошо всасываются при пероральном приёме.
Проникают в ткани, включая спинномозговую жидкость (эффективны при менингите).
Метаболизируются в печени, выводятся с мочой и желчью.
Побочные эффекты:
Угнетение костного мозга:
Обратимая дозозависимая анемия (нарушение синтеза гемоглобина).
Недозозависимая апластическая анемия (редко, но смертельно опасна).
Серый синдром у новорождённых (из-за незрелости ферментов печени).
Аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства.
Применение:
Хлорамфеникол:
Из-за токсичности ограничен к применению.
Используется при тяжёлых инфекциях (менингит, брюшной тиф) только при отсутствии альтернатив.
Местно — в глазных каплях (конъюнктивит).
Тиамфеникол:
Менее токсичен, применяется при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей.
Резистентность:
Бактерии вырабатывают устойчивость за счёт:
Ферментов ацетилтрансфераз, инактивирующих антибиотик.
Мутаций в рибосомальной мишени.
Активных транспортных систем (эффлюкс).
Важно!
Амфениколы запрещены при беременности, лактации, заболеваниях печени и крови.
В ветеринарии используются чаще (например, при лечении рыб и сельскохозяйственных животных).
В современной медицине амфениколы заменяют более безопасными антибиотиками (макролиды, фторхинолоны), но в ряде случаев остаются резервными препаратами.
