Карбапенемы (Carbapenems)
Карбапенемы — это класс β-лактамных антибиотиков с ультрашироким спектром действия, включая большинство грамотрицательных, грамположительных и анаэробных бактерий. Они обладают высокой устойчивостью к β-лактамазам, включая ESBL и AmpC, но разрушаются карбапенемазами (KPC, NDM, OXA-48).
Основные представители
| Препарат | Торговое название | Особенности |
| Имипенем | Тиенам, Цилапен | + циластатин (ингибитор дегидропептидазы) |
| Меропенем | Меронем | Лучшая активность против Pseudomonas |
| Дорипенем | Дорипрекс | Высокая активность против Acinetobacter |
| Эртапенем | Инванз | Узкий спектр (не действует на Pseudomonas) |
| Биапенем | Омнипен | Используется в Азии |
| Меропенем/ваборбактам | Вабомере | Комбинация с ингибитором β-лактамаз |
Спектр активности
✔ Грамотрицательные бактерии:
Enterobacteriaceae (включая ESBL-продуцирующие)
Pseudomonas aeruginosa (кроме эртапенема)
Acinetobacter baumannii (умеренная активность)
✔ Грамположительные бактерии:
Staphylococcus aureus (кроме MRSA)
Streptococcus pneumoniae
✔ Анаэробы:
Bacteroides fragilis
❌ Не действуют на:
MRSA
Stenotrophomonas maltophilia
Энтерококки (кроме имипенема)
Фармакокинетика
Вводятся только внутривенно (кроме эртапенема – возможен в/м).
T½: 1–4 часа (кроме эртапенема – 4 часа).
Проникают в большинство тканей, включая ЦНС (меропенем – лучший выбор при менингите).
Побочные эффекты
⚠ Судороги (имипенем > меропенем) – риск у пациентов с почечной недостаточностью.
⚠ Аллергические реакции (перекрест с пенициллинами – 5–10%).
⚠ Псевдомембранозный колит (C. difficile).
⚠ Нарушение функции печени (редко).
Клиническое применение
✅ Тяжелые нозокомиальные инфекции (сепсис, пневмония).
✅ Интраабдоминальные инфекции (перитонит).
✅ Инфекции ЦНС (менингит – меропенем).
✅ Эмпирическая терапия при неуточненной резистентности.
Резистентность
Карбапенемазы (KPC, NDM, OXA-48) – требуют применения цефтолозана/тазобактама или колистина.
Pseudomonas и Acinetobacter могут развивать устойчивость при монотерапии.
Комбинации с другими антибиотиками
+ Аминогликозиды (гентамицин) → синергизм против Pseudomonas.
+ Ванкомицин → при подозрении на MRSA.