Карбапенемы (Carbapenems)

Карбапенемы (Carbapenems)

Карбапенемы — это класс β-лактамных антибиотиков с ультрашироким спектром действия, включая большинство грамотрицательных, грамположительных и анаэробных бактерий. Они обладают высокой устойчивостью к β-лактамазам, включая ESBL и AmpC, но разрушаются карбапенемазами (KPC, NDM, OXA-48).

Основные представители

Препарат Торговое название Особенности
Имипенем Тиенам, Цилапен + циластатин (ингибитор дегидропептидазы)
Меропенем Меронем Лучшая активность против Pseudomonas
Дорипенем Дорипрекс Высокая активность против Acinetobacter
Эртапенем Инванз Узкий спектр (не действует на Pseudomonas)
Биапенем Омнипен Используется в Азии
Меропенем/ваборбактам Вабомере Комбинация с ингибитором β-лактамаз

Спектр активности
✔ Грамотрицательные бактерии:

Enterobacteriaceae (включая ESBL-продуцирующие)

Pseudomonas aeruginosa (кроме эртапенема)

Acinetobacter baumannii (умеренная активность)

✔ Грамположительные бактерии:

Staphylococcus aureus (кроме MRSA)

Streptococcus pneumoniae

✔ Анаэробы:

Bacteroides fragilis

Не действуют на:

MRSA

Stenotrophomonas maltophilia

Энтерококки (кроме имипенема)

Фармакокинетика
Вводятся только внутривенно (кроме эртапенема – возможен в/м).

T½: 1–4 часа (кроме эртапенема – 4 часа).

Проникают в большинство тканей, включая ЦНС (меропенем – лучший выбор при менингите).

Побочные эффекты
⚠ Судороги (имипенем > меропенем) – риск у пациентов с почечной недостаточностью.
⚠ Аллергические реакции (перекрест с пенициллинами – 5–10%).
⚠ Псевдомембранозный колит (C. difficile).
⚠ Нарушение функции печени (редко).

Клиническое применение
✅ Тяжелые нозокомиальные инфекции (сепсис, пневмония).
✅ Интраабдоминальные инфекции (перитонит).
✅ Инфекции ЦНС (менингит – меропенем).
✅ Эмпирическая терапия при неуточненной резистентности.

Резистентность
Карбапенемазы (KPC, NDM, OXA-48) – требуют применения цефтолозана/тазобактама или колистина.

Pseudomonas и Acinetobacter могут развивать устойчивость при монотерапии.

Комбинации с другими антибиотиками
+ Аминогликозиды (гентамицин) → синергизм против Pseudomonas.

+ Ванкомицин → при подозрении на MRSA.