Цефалоспорины (Cephalosporins)

Цефалоспорины (Cephalosporins)

Цефалоспорины — это группа β-лактамных антибиотиков, структурно схожих с пенициллинами, но обладающих более широким спектром и устойчивостью к β-лактамазам. Они классифицируются по поколениям, каждое из которых имеет свои особенности спектра и применения.

Классификация цефалоспоринов
1. Цефалоспорины 1-го поколения
Спектр:
✔ Грамположительные кокки (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes)
✔ Некоторые грамотрицательные (E. coli, Proteus mirabilis)

Препараты:

Цефазолин (Кефзол) – парентеральный

Цефалексин (Кефлекс) – пероральный

Применение:

Инфекции кожи и мягких тканей

Профилактика хирургических инфекций

2. Цефалоспорины 2-го поколения
Спектр:
✔ Грамположительные кокки (менее активны, чем 1-е поколение)
✔ Грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis)

Препараты:

Цефуроксим (Зиннат, Кетоцеф) – парентеральный/пероральный

Цефаклор (Цеклор) – пероральный

Применение:

Инфекции ЛОР-органов (отит, синусит)

Инфекции дыхательных путей

3. Цефалоспорины 3-го поколения
Спектр:
✔ Грамотрицательные бактерии (Enterobacteriaceae, Neisseria gonorrhoeae)
✔ Pseudomonas aeruginosa (только цефтазидим, цефоперазон)

Препараты:

Цефотаксим (Клафоран) – парентеральный

Цефтриаксон (Роцефин) – парентеральный (длительный T½)

Цефиксим (Супракс) – пероральный

Применение:

Тяжелые инфекции (менингит, сепсис)

Гонорея (цефтриаксон)

4. Цефалоспорины 4-го поколения
Спектр:
✔ Широкий спектр (грамположительные и грамотрицательные, включая Pseudomonas)
✔ Устойчивость к AmpC-β-лактамазам

Препарат:

Цефепим (Максипим) – парентеральный

Применение:

Нозокомиальные инфекции

Эмпирическая терапия при неуточненной резистентности

5. Цефалоспорины 5-го поколения (анти-MRSA)
Спектр:
✔ MRSA (Methicillin-resistant S. aureus)
✔ Грамотрицательные бактерии

Препараты:

Цефтаролин (Зинфоро)

Цефтолозан/тазобактам (Зербакса)

Применение:

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Пневмония

Фармакокинетика
Парентеральные формы (в/в, в/м) – быстрый эффект.

Пероральные формы (цефалексин, цефиксим) – удобство амбулаторного лечения.

Цефтриаксон – длительный T½ (1 раз в сутки).

Побочные эффекты
⚠ Аллергические реакции (перекрест с пенициллинами – 5–10%).
⚠ Диарея (риск C. difficile).
⚠ Гематологические нарушения (лейкопения – редко).

Резистентность
ESBL-продуцирующие бактерии – устойчивы к цефалоспоринам 3-го поколения.

Карбапенемазы (KPC, NDM) – требуют применения карбапенемов или новых комбинаций.