Цефалоспорины (Cephalosporins)
Цефалоспорины — это группа β-лактамных антибиотиков, структурно схожих с пенициллинами, но обладающих более широким спектром и устойчивостью к β-лактамазам. Они классифицируются по поколениям, каждое из которых имеет свои особенности спектра и применения.
Классификация цефалоспоринов
1. Цефалоспорины 1-го поколения
Спектр:
✔ Грамположительные кокки (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes)
✔ Некоторые грамотрицательные (E. coli, Proteus mirabilis)
Препараты:
Цефазолин (Кефзол) – парентеральный
Цефалексин (Кефлекс) – пероральный
Применение:
Инфекции кожи и мягких тканей
Профилактика хирургических инфекций
2. Цефалоспорины 2-го поколения
Спектр:
✔ Грамположительные кокки (менее активны, чем 1-е поколение)
✔ Грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis)
Препараты:
Цефуроксим (Зиннат, Кетоцеф) – парентеральный/пероральный
Цефаклор (Цеклор) – пероральный
Применение:
Инфекции ЛОР-органов (отит, синусит)
Инфекции дыхательных путей
3. Цефалоспорины 3-го поколения
Спектр:
✔ Грамотрицательные бактерии (Enterobacteriaceae, Neisseria gonorrhoeae)
✔ Pseudomonas aeruginosa (только цефтазидим, цефоперазон)
Препараты:
Цефотаксим (Клафоран) – парентеральный
Цефтриаксон (Роцефин) – парентеральный (длительный T½)
Цефиксим (Супракс) – пероральный
Применение:
Тяжелые инфекции (менингит, сепсис)
Гонорея (цефтриаксон)
4. Цефалоспорины 4-го поколения
Спектр:
✔ Широкий спектр (грамположительные и грамотрицательные, включая Pseudomonas)
✔ Устойчивость к AmpC-β-лактамазам
Препарат:
Цефепим (Максипим) – парентеральный
Применение:
Нозокомиальные инфекции
Эмпирическая терапия при неуточненной резистентности
5. Цефалоспорины 5-го поколения (анти-MRSA)
Спектр:
✔ MRSA (Methicillin-resistant S. aureus)
✔ Грамотрицательные бактерии
Препараты:
Цефтаролин (Зинфоро)
Цефтолозан/тазобактам (Зербакса)
Применение:
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Пневмония
Фармакокинетика
Парентеральные формы (в/в, в/м) – быстрый эффект.
Пероральные формы (цефалексин, цефиксим) – удобство амбулаторного лечения.
Цефтриаксон – длительный T½ (1 раз в сутки).
Побочные эффекты
⚠ Аллергические реакции (перекрест с пенициллинами – 5–10%).
⚠ Диарея (риск C. difficile).
⚠ Гематологические нарушения (лейкопения – редко).
Резистентность
ESBL-продуцирующие бактерии – устойчивы к цефалоспоринам 3-го поколения.
Карбапенемазы (KPC, NDM) – требуют применения карбапенемов или новых комбинаций.