Гликопептиды (Glycopeptides)
Гликопептиды — это класс бактерицидных антибиотиков, эффективных против грамположительных бактерий, включая метициллин-резистентный Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки. Они подавляют синтез клеточной стенки бактерий.
Основные представители
1. Ванкомицин (Vancomycin)
Механизм: Связывается с D-аланил-D-аланиновым концом пептидогликана, блокируя транспептидазу и синтез клеточной стенки.
Применение:
MRSA-инфекции (сепсис, эндокардит, остеомиелит)
Псевдомембранозный колит (Clostridioides difficile) – перорально
Энтерококковые инфекции (в комбинации с аминогликозидами)
Побочные эффекты:
«Красный человек синдром» (гистаминовая реакция при быстром введении)
Нефротоксичность (при высоких дозах или с нефротоксичными препаратами)
Ототоксичность (редко)
2. Тейкопланин (Teicoplanin)
Более длительный период полувыведения, чем у ванкомицина.
Лучшая переносимость, можно вводить внутримышечно.
Применяется в Европе (в США не одобрен).
3. Новые гликопептиды
Далбаванцин (Dalvance) – пролонгированного действия (1–2 инфузии в неделю).
Теливанцин (Vibativ) – активен против некоторых ванкомицин-резистентных штаммов.
Спектр активности
✔ Грамположительные бактерии:
Staphylococcus aureus (включая MRSA)
Staphylococcus epidermidis
Enterococcus faecalis/faecium (включая VRE – ванкомицин-резистентные штаммы, кроме тейкопланина)
Streptococcus pneumoniae (устойчивые к пенициллину)
❌ Не действуют на:
Грамотрицательные бактерии
Анаэробы (кроме C. difficile)
Фармакокинетика
Ванкомицин:
В/в введение (перорально не всасывается).
T½ = 4–6 часов (требует мониторинга концентрации в крови).
Терапевтический уровень: 15–20 мг/л (пик), <10 мг/л (остаточный).
Тейкопланин:
В/в или в/м введение.
T½ = 40–70 часов (можно вводить 1 раз в сутки).
Побочные эффекты
⚠ Нефротоксичность (особенно при сочетании с аминогликозидами).
⚠ Ототоксичность (редко, при высоких дозах).
⚠ Гистаминовые реакции («красный человек синдром» – сыпь, зуд, гипотензия).
Клиническое применение
✅ Тяжелые MRSA-инфекции (сепсис, пневмония).
✅ Инфекции протезов и катетеров.
✅ Эндокардит (ванкомицин + гентамицин).
✅ Альтернатива пенициллинам при аллергии.
Резистентность
VRE (ванкомицин-резистентные энтерококки) – требуют применения линезолида или даптомицина.
VRSA (ванкомицин-резистентный S. aureus) – крайне редок.
