Тетрациклины (Tetracyclines)
Тетрациклины — это группа бактериостатических антибиотиков широкого спектра, подавляющих синтез белка в бактериях. Они активны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, атипичных патогенов и некоторых простейших.
Классификация тетрациклинов
1. Природные тетрациклины
Тетрациклин
Окситетрациклин
2. Полусинтетические тетрациклины
Доксициклин (Юнидокс, Вибрамицин)
Миноциклин (Минолексин)
3. Новые (модифицированные) тетрациклины
Тигециклин (Тигацил) – группа глицилциклинов
Эравациклин (Ксерэва)
Омадациклин (Нувэра)
Механизм действия
Связываются с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы → блокируют присоединение тРНК → нарушают синтез белка.
Спектр активности
✔ Грамположительные бактерии:
Staphylococcus spp. (кроме MRSA)
Streptococcus pneumoniae (устойчивость растет)
✔ Грамотрицательные бактерии:
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Helicobacter pylori (в комбинации)
✔ Атипичные патогены:
Chlamydia trachomatis
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsia spp.
✔ Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi (болезнь Лайма)
Plasmodium falciparum (в комбинации с хинином)
Акне (Propionibacterium acnes)
Фармакокинетика
Хорошо всасываются (кроме тетрациклина – зависит от пищи).
Широко распределяются (проникают в кости, зубы, простату).
Выводятся почками и с желчью.
Доксициклин можно применять при почечной недостаточности.
Побочные эффекты
⚠ Фотосенсибилизация (особенно доксициклин).
⚠ Нарушение формирования костей и зубов (противопоказаны детям до 8 лет и беременным).
⚠ Гепатотоксичность (редко, при высоких дозах).
⚠ Псевдомембранозный колит (C. difficile).
⚠ Головокружение (миноциклин).
Клиническое применение
✅ Инфекции дыхательных путей (атипичные пневмонии).
✅ ИППП (хламидиоз, гонорея, сифилис).
✅ Болезнь Лайма (доксициклин – препарат выбора).
✅ Акне и розацеа (миноциклин, доксициклин).
✅ Малярия (в комбинации с хинином).
✅ Сибирская язва (доксициклин).
Резистентность
Основные механизмы:
Эффлюксные насосы (выведение антибиотика).
Защита рибосом (тетрациклин-связывающие белки).
Тигециклин активен против многих резистентных штаммов.
Лекарственные взаимодействия
❌ Антациды, кальций, железо → снижают всасывание.
❌ Пенициллины → антагонизм (бактериостатики + бактерициды).
