Сульфаниламиды (Sulfonamides)
Сульфаниламиды — это группа синтетических антибактериальных препаратов, которые являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК) и нарушают синтез фолиевой кислоты в бактериальных клетках.
Классификация сульфаниламидов
1. Системные сульфаниламиды
Короткого действия (4–8 ч):
Сульфадимидин
Сульфаэтидол
Средней продолжительности (8–12 ч):
Сульфадиазин
Длительного действия (24–48 ч):
Сульфадиметоксин
Сульфален
2. Кишечные сульфаниламиды (плохо всасываются)
Фталилсульфатиазол (Фталазол)
Сульфагуанидин
3. Местные сульфаниламиды
Сульфацетамид (Альбуцид) – глазные капли
Сульфадиазин серебра (Дермазин) – для ожогов
4. Комбинированные с триметопримом
Ко-тримоксазол (Бисептол) = сульфаметоксазол + триметоприм
Механизм действия
Конкурируют с ПАБК за связывание с дигидроптероатсинтетазой → блокируют синтез дигидрофолиевой кислоты.
Нарушают образование пуринов и ДНК → бактериостатический эффект.
Спектр активности
✔ Грамположительные бактерии:
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus (но много резистентных штаммов)
✔ Грамотрицательные бактерии:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Shigella spp.
✔ Простейшие:
Toxoplasma gondii
Pneumocystis jirovecii (ко-тримоксазол)
❌ Не действуют на:
Анаэробы
Синегнойную палочку
Энтерококки
Применение
✅ Инфекции мочевыводящих путей (ранее, сейчас реже из-за резистентности)
✅ Токсоплазмоз (в комбинации с пириметамином)
✅ Пневмоцистная пневмония (ко-тримоксазол)
✅ Ожоговые инфекции (сульфадиазин серебра)
✅ Конъюнктивиты (сульфацетамид)
Побочные эффекты
⚠ Аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона)
⚠ Кристаллурия (риск нефротоксичности – требует обильного питья)
⚠ Гематологические нарушения (анемия, лейкопения)
⚠ Фотосенсибилизация
⚠ Желтуха у новорожденных (вытесняют билирубин из связи с альбумином)
Резистентность
Изменение мишени (мутации в дигидроптероатсинтетазе)
Усиленный синтез ПАБК бактериями
Активный выброс антибиотика из клетки
Лекарственные взаимодействия
❌ Повышают активность:
Пероральных антикоагулянтов (варфарин)
Гипогликемических средств (сульфонилмочевины)
❌ Снижают эффективность:
Местные анестетики (прокаин) – содержат ПАБК
Особенности ко-тримоксазола
✔ Двойное ингибирование синтеза фолатов:
Сульфаметоксазол → дигидроптероатсинтетаза
Триметоприм → дигидрофолатредуктаза
✔ Применение:
Пневмоцистная пневмония у ВИЧ-инфицированных
Острые кишечные инфекции (шигеллез)
✔ Побочные эффекты:
Гиперкалиемия (триметоприм)
Апластическая анемия (редко)
