Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Гормональные противоопухолевые препараты применяются для лечения гормонозависимых опухолей (например, рака молочной железы, простаты, эндометрия). Они либо блокируют выработку гормонов, либо препятствуют их действию на опухолевые клетки.
1. Антиэстрогены (блокаторы эстрогеновых рецепторов)
Механизм:
Связываются с эстрогеновыми рецепторами (ER), блокируя действие эстрогенов на опухоль.
Препараты:
Тамоксифен (Нолвадекс) – селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM)
Фулвестрант (Фазлодекс) – полный антагонист эстрогенов (SERD)
Применение:
✔ Рак молочной железы (ER+)
✔ Профилактика рецидивов после операции
Побочные эффекты:
Приливы, потливость (тамоксифен)
Риск тромбозов
Остеопороз (при длительном применении)
2. Ингибиторы ароматазы (блокируют синтез эстрогенов)
Механизм:
Подавляют фермент ароматазу, который превращает андрогены в эстрогены.
Препараты:
Анастрозол (Аримидекс)
Летрозол (Фемара)
Экземестан (Аромазин)
Применение:
✔ Постменопаузальный ER+ рак молочной железы
✔ Альтернатива тамоксифену
Побочные эффекты:
Боль в суставах
Остеопороз (требуется прием кальция и витамина D)
3. Антиандрогены (блокаторы тестостерона)
Механизм:
Блокируют андрогенные рецепторы или подавляют выработку тестостерона.
Препараты:
Флутамид (Флуцином)
Бикалутамид (Касодекс)
Энзалутамид (Кстанди)
Применение:
✔ Рак простаты (гормонозависимый)
✔ Комбинация с аналогами ЛГРГ (дегареликс, лейпролид)
Побочные эффекты:
Гинекомастия
Снижение либидо
Усталость
4. Аналоги ЛГРГ (подавляют выработку тестостерона)
Механизм:
Блокируют выработку лютеинизирующего гормона (ЛГ), снижая уровень тестостерона.
Препараты:
Гозерелин (Золадекс)
Лейпролид (Люпрон)
Дегареликс (Фирмагон)
Применение:
✔ Рак простаты
✔ Эндометриоз у женщин
Побочные эффекты:
Приливы
Остеопороз
Мышечная слабость
5. Прогестины (синтетические аналоги прогестерона)
Механизм:
Подавляют гонадотропные гормоны, снижая стимуляцию опухоли.
Препараты:
Медроксипрогестерон (Депо-Провера)
Мегестрол (Мегейс)
Применение:
✔ Рак эндометрия
✔ Рак молочной железы (в комбинации)
Побочные эффекты:
Увеличение веса
Тромбозы
6. Ингибиторы mTOR (таргетная терапия)
Механизм:
Блокируют сигнальный путь mTOR, важный для роста опухоли.
Препараты:
Эверолимус (Афинитор)
Темсиролимус (Торизел)
Применение:
✔ ER+ рак молочной железы (резистентный к гормонотерапии)
✔ Почечно-клеточный рак
Побочные эффекты:
Стоматит
Гипергликемия
