Антиагреганты
Антиагреганты
Антиагреганты – это лекарственные средства, угнетающие агрегацию (слипание) тромбоцитов и препятствующие образованию тромбов. Они применяются для профилактики и лечения тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Классификация антиагрегантов
1. Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-1) – необратимые
Механизм: Блокируют фермент ЦОГ-1 → снижают синтез тромбоксана А₂ (ТхА₂) → уменьшают агрегацию тромбоцитов.
— Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) – основной препарат, используется в низких дозах (75–100 мг/сут) для профилактики инфаркта и инсульта.
— Побочные эффекты: Желудочные кровотечения, изжога, риск синдрома Рея у детей.
2. Блокаторы АДФ-рецепторов (P2Y₁₂) – обратимое и необратимое действие
Механизм: Ингибируют связывание АДФ с рецепторами P2Y₁₂ на тромбоцитах → снижают их активацию.
— Клопидогрел (Плавикс) – необратимый ингибитор, требует метаболической активации.
— Тикагрелор (Брилинта) – обратимый ингибитор, быстродействующий, не требует активации.
— Прасугрел (Эффиент) – более мощный, но выше риск кровотечений.
— Применение: После стентирования, острый коронарный синдром (ОКС).
3. Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ)
Механизм: Повышают уровень цАМФ → снижают активность тромбоцитов.
— Дипиридамол (Курантил) – также обладает сосудорасширяющим действием.
— Применение: Профилактика тромбозов, в комбинации с аспирином.
4. Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов (интегриновые антиагреганты)
Механизм: Прямо блокируют финальный этап агрегации тромбоцитов (связывание фибриногена).
— Абциксимаб (РеоПро) – внутривенно, при ангиопластике.
— Тирофибан (Аграстат), Эптифибатид (Интегрилин) – при ОКС.
— Применение: Только в стационаре при острых тромбозах.
5. Другие антиагреганты
— Цилостазол (Плетал) – ингибитор ФДЭ3, также расширяет сосуды.
— Ворикозар (недавние разработки) – новые перспективные препараты.
Показания к применению
✔ Ишемическая болезнь сердца (ИБС), инфаркт миокарда (аспирин + клопидогрел).
✔ Цереброваскулярные болезни (профилактика инсульта).
✔ Периферический атеросклероз (дипиридамол, цилостазол).
✔ После стентирования/ангиопластики (двойная антиагрегантная терапия – ДАТТ: аспирин + клопидогрел/тикагрелор).
✔ Фибрилляция предсердий (в комбинации с антикоагулянтами – с осторожностью).
Побочные эффекты и противопоказания
— Кровотечения (желудочно-кишечные, мозговые, носовые).
— Аллергические реакции (особенно на аспирин – аспириновая астма).
— Диспепсия, язвы ЖКТ (аспирин требует защиты желудка ИПП).
— Тромбоцитопения (редко при применении блокаторов GP IIb/IIIa).
Противопоказания:
❌ Активное кровотечение.
❌ Геморрагический инсульт в анамнезе.
❌ Тяжелая печеночная/почечная недостаточность.
❌ Беременность (кроме аспирина в низких дозах).
Вывод
Антиагреганты – ключевые препараты для профилактики тромбозов. Выбор зависит от клинической ситуации:
— Аспирин – базовый препарат для первичной профилактики.
— Клопидогрел/Тикагрелор – при ОКС и после стентирования.
— Дипиридамол – при непереносимости аспирина.
— GP IIb/IIIa ингибиторы – только в острых ситуациях в стационаре.
Перед назначением оценивают риск кровотечений и взаимодействие с другими препаратами (НПВС, антикоагулянтами).
