Эстрогены, гестагены; их аналоги и антагонисты
(Estrogens, Progestogens; their homologues and antagonists)
1. Эстрогены и их аналоги
Естественные эстрогены
Эстрадиол (Estradiol) – основной активный эстроген у женщин.
Эстрон (Estrone) – слабее эстрадиола, преобладает в менопаузе.
Эстриол (Estriol) – слабый эстроген, применяется в урогинекологии.
Синтетические аналоги
Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol) – в составе КОК (комбинированных оральных контрацептивов).
Эстрадиола валерат (Estradiol valerate) – пролекарство, превращается в эстрадиол.
Конъюгированные эстрогены (Conjugated estrogens) – Премарин (Premarin), смесь эстрогенов из мочи кобыл.
Антагонисты/модуляторы эстрогеновых рецепторов (SERMs)
Тамоксифен (Tamoxifen) – антиэстроген в молочной железе (лечение рака груди), но агонист в матке.
Ралоксифен (Raloxifene) – для профилактики остеопороза, без стимуляции эндометрия.
Фулвестрант (Fulvestrant) – чистый антиэстроген (Фазлодекс / Faslodex), применяется при раке молочной железы.
2. Гестагены и их аналоги
Естественный гестаген
Прогестерон (Progesterone) – вырабатывается желтым телом и плацентой.
Синтетические прогестины
1. Производные прогестерона:
Дидрогестерон (Dydrogesterone) – Дюфастон (Duphaston), не андрогенный.
Медроксипрогестерона ацетат (MPA) – Депо-Провера (Depo-Provera), для контрацепции.
2. Производные нортестостерона (имеют андрогенную активность):
Левоноргестрел (Levonorgestrel) – в КОК и Мирене (Mirena).
Дезогестрел (Desogestrel) – в Новинете (Novinet).
Дроспиренон (Drospirenone) – антиминералокортикоидный эффект (Ярина / Yasmin).
Антагонисты гестагенов
Мифепристон (Mifepristone) – антипрогестаген, применяется для медикаментозного аборта (в комбинации с мизопростолом).
Улипристал (Ulipristal) – Селест (Esmya), для экстренной контрацепции и лечения миомы.
3. Комбинированные препараты
Эстроген + гестаген
КОК (Комбинированные оральные контрацептивы):
Жанин (Janine) – этинилэстрадиол + диеногест.
Диане-35 (Diane-35) – этинилэстрадиол + ципротерона ацетат (антиандрогенный эффект).
ЗГТ (Заместительная гормональная терапия в менопаузе):
Климонорм (Klimonorm) – эстрадиол + левоноргестрел.
Чистые гестагенные препараты
Мини-пили (Чазетта / Cerazette – дезогестрел).
Гормональные ВМС (Мирена / Mirena – левоноргестрел).
4. Применение и механизмы ъ
| Группа | Показания | Побочные эффекты |
| Эстрогены | ЗГТ, гипогонадизм, остеопороз, урогенитальная атрофия | Тромбозы, рак эндометрия (без гестагенов) |
| Гестагены | Контрацепция, поддержка лютеиновой фазы, эндометриоз | Увеличение веса, акне (андрогенные прогестины) |
| Антагонисты | Рак молочной железы (тамоксифен), миома матки (улипристал) | Приливы, риск тромбозов |
5. Интересные факты
Этинилэстрадиол в 100 раз активнее природного эстрадиола за счет устойчивости к метаболизму.
Дроспиренон (в Ярине) обладает антиандрогенным и мочегонным эффектом.
Мифепристон блокирует рецепторы прогестерона, вызывая отторжение эндометрия.
