Агонисты I₁-имидазолиновых рецепторов (I₁-Imidazoline)
Описание:
Агонисты I₁-имидазолиновых рецепторов – это группа гипотензивных препаратов, которые снижают артериальное давление за счёт стимуляции имидазолиновых рецепторов I₁-типа в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга (RVLM). Это приводит к уменьшению симпатической активности и снижению периферического сосудистого сопротивления.
Механизм действия:
Стимулируют I₁-рецепторы в ЦНС → снижают тонус симпатической нервной системы.
Уменьшают выброс норадреналина из пресинаптических нервных окончаний.
Не влияют на α₂-адренорецепторы (в отличие от клонидина), поэтому вызывают меньше седации и сухости во рту.
Основные представители:
Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Тензотран)
Селективный агонист I₁-рецепторов с минимальным влиянием на α₂-адренорецепторы.
Применяется при артериальной гипертензии, в том числе у пациентов с метаболическим синдромом и инсулинорезистентностью.
Дозировка: 0,2–0,6 мг/сут.
Рилменидин (Альбарел)
Более селективный к I₁-рецепторам, чем моксонидин.
Реже вызывает побочные эффекты (сухость во рту, сонливость).
Дозировка: 1–2 мг/сут.
Преимущества:
Не вызывают синдром отмены (в отличие от клонидина).
Улучшают чувствительность к инсулину.
Могут применяться у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа.
Побочные эффекты:
Сухость во рту (редко).
Головокружение, слабость.
Аллергические реакции.
Заключение:
Агонисты I₁-имидазолиновых рецепторов – перспективные препараты для лечения гипертонии, особенно у пациентов с метаболическими нарушениями. Наиболее известные представители – моксонидин и рилменидин.
