Простагландины (Prostaglandins), тромбоксаны

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты (Prostaglandins, Thromboxanes, Leukotrienes, and Their Antagonists)
1. Простагландины (Prostaglandins, PGs)
Основные представители:
PGE₂ (Prostaglandin E₂) – воспаление, боль, регуляция температуры.
PGI₂ (Простациклин, Prostacyclin) – вазодилатация, ингибирование агрегации тромбоцитов.
PGF₂α – сокращение гладкой мускулатуры (матка, бронхи).
Применение:
Мизопростол (Misoprostol, PGE₁ аналог) – язвы желудка, аборты.
Алпростадил (Alprostadil, PGE₁) – лечение эректильной дисфункции.
Эпопростенол (Epoprostenol, PGI₂) – лёгочная гипертензия.
2. Тромбоксаны (Thromboxanes, TXs)
Основной представитель: TXA₂ (Thromboxane A₂) – вазоконстрикция, агрегация тромбоцитов.
Антагонисты/ингибиторы:
Аспирин (Aspirin) – необратимо ингибирует ЦОГ-1, снижая синтез TXA₂.
Клопидогрел (Clopidogrel) – блокирует P2Y₁₂-рецепторы, подавляя действие TXA₂.
3. Лейкотриены (Leukotrienes, LTs)
Основные представители:
LTB₄ – хемотаксис нейтрофилов, воспаление.
LTC₄, LTD₄, LTE₄ (цистеиниловые лейкотриены) – бронхоконстрикция, отёк.
Антагонисты/ингибиторы:
Монтелукаст (Montelukast), Зафирлукаст (Zafirlukast) – блокаторы LT-рецепторов (при астме).
Зилеутон (Zileuton) – ингибитор 5-липоксигеназы (снижает синтез лейкотриенов).
Классификация антагонистов
Группа Примеры препаратов Механизм действия
Ингибиторы ЦОГ Аспирин, Ибупрофен Блокируют циклооксигеназу (ЦОГ-1/2)
Антагонисты TXA₂ Клопидогрел, Прасугрел Блокируют P2Y₁₂-рецепторы тромбоцитов
Антагонисты LT Монтелукаст, Зафирлукаст Блокируют цистеиниловые LT₁-рецепторы
Ингибиторы 5-ЛОГ Зилеутон Подавляют синтез лейкотриенов
Применение:
Воспаление, боль (НПВС, ингибирующие PGs).
Астма, аллергии (антагонисты лейкотриенов).
Сердечно-сосудистые заболевания (антиагреганты, влияющие на TXA₂).