Найсулид

ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Найсулид
Регистрационный номер: ЛП-№{000642)-(Pr-RU)
Торговое наименование: Найсулид
Международное непатентованное наименование: нимесулид
Лекарственная форма: таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: нимесулид — 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), аспартам, тальк, магния стеарат, ароматизатор ананасовый. Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета, с фаской и риской, с характерным ананасовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: М01АХ17

Фармакологические свойства Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Фармакокинетика
Нимесупид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 20-35 мг/час/л. Связь с белками плазмы крови — до 97,5 %. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроиэводное нимесулида — гидроксинимесупид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.
Нимесулид выводится из оргаиюма главным образом с мочой — (около 50 % принятой дозы), в метаболиэированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (T1/2) составляет 3,2-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз. В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания к применению

— Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
— первичная алыодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
— гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм. ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или окопоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе);
— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
— подозрение на острую хирургическую патологию;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
— тяжелые нарушения свертываемости крови;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; - детский возраст до 12 лет; - беременность и период грудного вскармливания; - алкоголизм, наркотическая зависимость: - печеночная недостаточность, активное заболевание печени. С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/ гиперлилидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pyloriв анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты {например: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например: циталолрам, флуоксетин, пароксетин. сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. Применение препарата Найсулид® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом. Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Положите таблетку на язык, таблетка быстро растворится, и Вы сможете проглотить ее без воды.
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день.
Принимают после еды. При необходимости таблетку можно запить достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Пациенты пожилого возраста
При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной
степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин)
коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение нимесулида у пациентов с печеночной
недостаточностью противопоказано.
Курс лечения: по назначению врача.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов
рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу
в течение минимально короткого промежутка времени.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесупидом — 15 дней.

Побочное действие

Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями
Всемирной организации здравоохранения, в зависимости
от встречаемости случая: очень час/по (а 1/10), часто (> 1/100,
< 1/10), нечасто (а 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000). очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии.
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гилерчувствительности.
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость.
Редко: эритема, дерматит.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение.
Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушение психики
Редко: чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение артериального давления.
Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы Нечасто: одышка.
Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота, рвота.
Нечасто, запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Очень редко: гепатит, молниеносный (фупьминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания.
Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена
Редко: гиперкалиемия.
Прочие
Нечасто: периферические отеки.
Редко: недомогание,астения.
Очень редко: гипотермия.

Передозировка

Симптомы — апатия, сонливость, тошнота, реота, боль в эпигастрапьной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, фпуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени -выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит’к уменьшению (приблизительно на 20 %) «площади™*» кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты реиепторов ангиотензина-11 НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина-Н и средств, подавпяющих систему цикпооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-И. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожипых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию спедует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т. ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагпандинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофилпином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не набпюдапось. Нимесупид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в ппазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимапьной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия. кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, бопь в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз), следует немедленно прекратить применение препарата Найсулид® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Найсулид1 у таких » пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в бопьшинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения препарата Найсулид5 пациент допжен
воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП
(в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Найсулид6 следует применять с осторожностью
у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе
(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение
этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы / перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов с увепичением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется допопнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Препарат Найсулид» следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увепичивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например: варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты (в частности, ацетилсалициловая кислота}). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Найсулид* печение препаратом необходимо прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид* должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Найсулид® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение -йрша^ом-Найоувид’ нео&№Дймо-аре<срзт«1ь.-- - -Клинические исследования и эпидемиологические данные позвопяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков «простуды» ипи острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Найсулид5 прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Найсулид8 для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса -Джонсона, токсический зпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявпениях кожной сыпи, поражении спизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Найсулид® следует немедленно прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние препарата Найсулид на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найсулид® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1,2,3,4,5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 «С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту.