Противопаркинсонические средства (Anti-Parkinsonian Drugs)
Назначение:
Лечение болезни Паркинсона и других паркинсонических синдромов, направленное на:
✔ Восполнение дофаминового дефицита
✔ Коррекцию двигательных нарушений (тремор, ригидность, гипокинезия)
✔ Замедление прогрессирования заболевания
Классификация препаратов
1. Препараты леводопы
Леводопа + ингибитор ДОФА-декарбоксилазы:
Карбидопа/Леводопа (Наком, Синемет)
Бенсеразид/Леводопа (Мадопар)
→ Повышают уровень дофамина в ЦНС
2. Агонисты дофаминовых рецепторов
Неэрголиновые:
Прамипексол (Мирапекс) – D₂/D₃
Ропинирол (Реквип) – D₂/D₃
Эрголиновые (устарели из-за побочных эффектов):
Бромокриптин
Перголид
3. Ингибиторы МАО-В
Селегилин – замедляет распад дофамина
Расагилин (Азилект) – более селективный
4. Ингибиторы КОМТ
Энтакапон (Комтан) – продлевает действие леводопы
Толкапон (редко из-за гепатотоксичности)
5. Антихолинергические средства
Тригексифенидил (Циклодол) – уменьшает тремор
Бипериден (Акинетон)
6. Амантадины
Амантадин (ПК-Мерц) – усиливает выделение дофамина
Клиническое применение
1. Ранние стадии болезни Паркинсона:
Монотерапия:
Агонисты дофаминовых рецепторов (Прамипексол)
Ингибиторы МАО-В (Расагилин)
При выраженных симптомах: Леводопа + карбидопа
2. Поздние стадии:
Комбинации:
Леводопа + Ингибитор КОМТ (Энтакапон)
Леводопа + Амантадин
3. Для коррекции побочных эффектов леводопы:
Дискинезии → снижение дозы леводопы + амантадин
Психозы → Кветиапин (нейролептик без экстрапирамидных эффектов)
Побочные эффекты
| Группа препаратов | Нежелательные реакции |
| Леводопа — Дискинезии | — «Феномен включения-выключения» — Психозы |
| Агонисты дофамина | — Тошнота — Импульсивное поведение — Сонливость |
| Антихолинергические | — Сухость во рту — Запоры — Когнитивные нарушения |
| Амантадины | — Отеки — Сетчатое ливедо — Галлюцинации |
Противопоказания
Леводопа: психозы, глаукома
Агонисты дофамина: деменция
Антихолинергические: гипертрофия простаты, глаукома
Примечание: Леводопа — наиболее эффективный препарат, но ее применение стараются отсрочить из-за риска дискинезий.
Новые направления терапии
Глубокая стимуляция мозга (DBS)
Генная терапия (в стадии исследований)
Антагонисты аденозиновых рецепторов (Истрадефиллин)
