АМИОДАРОН (Amiodarone) — Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое название: Амиодарон.
Международное непатентованное название (МНН): Амиодарон. Лекарственная форма: таблетки, раствор для внутривенного введения.
ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Амиодарон.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Амиодарон.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, 200 мг; концентрат для приготовления раствора для инфузий (в/в), 50 мг/мл.
СОСТАВ
Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид.
Вспомогательные вещества: для таблеток – крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат и др.; для концентрата – полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антиаритмическое средство III класса.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Амиодарон относится к антиаритмическим средствам III класса (блокаторам калиевых каналов). Он продлевает потенциал действия и рефрактерный период кардиомиоцитов предсердий и желудочков, угнетает синусовый узел и AV-проводимость, обладает неконкурентным α- и β-адреноблокирующим, коронарорасширяющим действием. Оказывает антиангинальный эффект.
Фармакокинетика:
Обладает высокой липофильностью, медленно и неполно всасывается из ЖКТ (биодоступность 30-50%). Связывание с белками плазмы >95%. Накапливается в тканях (печень, легкие, жировая ткань). Метаболизируется в печени. Период полувыведения очень длительный и вариабельный (в среднем 20-60 дней, при длительном применении до 100 дней). Выводится преимущественно с желчью и через кишечник, незначительно – почками. Не выводится при гемодиализе.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Жизнеопасные желудочковые аритмии (фибрилляция и трепетание желудочков, устойчивая желудочковая тахикардия), особенно при неэффективности других терапий.
Наджелудочковые тахиаритмии (пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, предсердные и узловые тахикардии, WPW-синдром) для восстановления синусового ритма и профилактики рецидивов.
Профилактика внезапной сердечной смерти у пациентов высокого риска.
Хроническая медикаментозная терапия при неэффективности или непереносимости других антиаритмиков (как при желудочковых, так и при наджелудочковых аритмиях).
В/в введение: неотложная терапия при пароксизмальных тахиаритмиях, когда требуется быстрый эффект.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Абсолютные:
Гиперчувствительность к амиодарону, йоду или компонентам препарата.
Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма).
Кардиогенный шок, коллапс.
Декомпенсированная сердечная недостаточность (для в/в введения).
Заболевания щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
Интерстициальные заболевания легких в анамнезе.
Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT и повышающими риск аритмогенного эффекта (некоторые антиаритмики I класса, антипсихотики, антидепрессанты, макролиды и др.).
Беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания.
Выраженные нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).
Относительные (требующие особой осторожности):
Печеночная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, неконтролируемая ХСН, пожилой возраст, брадикардия, нарушения проводимости I степени.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Важно! Назначение, подбор дозы и режима приема должен осуществлять только врач на основе клинической ситуации. Лечение обычно начинают в стационаре.
Нагрузочная (сатурационная) доза: Обычно 600-800 мг/сут (разделенные на 2-3 приема) в течение 1-3 недель до достижения терапевтического эффекта.
Поддерживающая доза: Минимально эффективная, обычно 100-400 мг/сут. Часто принимается однократно. Возможен прием через день или 5 дней в неделю.
В/в введение (в условиях стационара): Капельно, через центральный венозный катетер (из-за риска флебита). Нагрузочная доза обычно 5 мг/кг в 250 мл 5% глюкозы в течение 20-120 мин, затем поддерживающая инфузия 10-20 мг/кг/сут (до 1200 мг/сут). Переход на таблетки осуществляют как можно скорее.
Особые группы: У пожилых пациентов, при заболеваниях печени/почек дозу снижают. У детей применяется редко по жизненным показаниям.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Амиодарон обладает высоким риском серьезных побочных эффектов, особенно при длительном приеме. Их частота и тяжесть обычно дозозависимы.
Сердечно-сосудистые: Брадикардия, AV-блокада, гипотензия (особенно при в/в введении), усугубление аритмии (проаритмический эффект, включая torsades de pointes).
Легочные: Интерстициальный пневмонит (кашель, одышка, лихорадка) – наиболее опасное осложнение, альвеолит, фиброз легких.
Эндокринные: Гипотиреоз (чаще) или гипертиреоз (амиодароновый тиреотоксикоз), обусловленные высоким содержанием йода в препарате.
Печеночные: Повышение трансаминаз, токсический гепатит, цирроз (при длительном приеме).
Неврологические: Периферическая нейропатия, тремор, атаксия, нарушения сна, головная боль.
Дерматологические: Фотосенсибилизация (обязательна защита от солнца), сине-серая пигментация кожи («амиодароновый ихтиоз»).
Желудочно-кишечные: Тошнота, рвота, анорексия, металлический привкус во рту.
Офтальмологические: Отложение микрокристаллов в роговице (видимые при осмотре щелевой лампой, обычно обратимы), редко – неврит зрительного нерва.
Прочие: Миопатия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Мониторинг: Лечение требует регулярного контроля:
ЭКГ (интервал QT, частота сердечных сокращений) – ежемесячно в начале, затем регулярно.
Функция щитовидной железы (ТТГ, Т3, Т4) – каждые 6 месяцев.
Функция печени (АСТ, АЛТ) – каждые 6 месяцев.
Рентгенография органов грудной клетки и функция внешнего дыхания (при появлении респираторных симптомов).
Осмотр офтальмолога (щелевая лампа) – при длительной терапии.
Взаимодействия:
Чрезвычайно важно! Амиодарон взаимодействует с огромным количеством препаратов, повышая их концентрацию и токсичность (из-за ингибирования CYP450): антикоагулянты (варфарин – риск кровотечений!), дигоксин, статины (риск рабдомиолиза), бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (риск брадикардии), циклоспорин, фентанил и многие другие. Необходим тщательный пересмотр сопутствующей терапии и контроль МНО при приеме варфарина.
Отмена: Отменяют постепенно из-за очень длительного Т1/2. Антиаритмический эффект может сохраняться несколько недель после отмены.
Беременность и лактация: Противопоказаны. Амиодарон проникает через плаценту и может вызывать гипотиреоз и брадикардию у плода. Выделяется с грудным молоком. Применяется только по жизненным показаниям у матери.
Вождение автотранспорта: С осторожностью, возможны головокружение, нарушения зрения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: Брадикардия, AV-блокада, гипотензия, остановка сердца, нарушение дыхания, шок.
Лечение: Симптоматическое. При брадикардии и блокадах – атропин, изопротеренол, временная электрокардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОК ГОДНОСТИ
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C, в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей. Срок годности указан на упаковке (обычно 2-3 года). Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача (отпускается строго по рецепту, форма 107-1/у).
ВАЖНОЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Данная инструкция является обобщенной. Перед началом приема препарата необходимо получить полные рекомендации от лечащего врача, который учтет вашу индивидуальную ситуацию, сопутствующие заболевания и лекарства. Никогда не меняйте дозу и не прекращайте прием амиодарона самостоятельно. При появлении любых нежелательных симптомов (кашель, одышка, утомляемость, изменение ЧСС, желтуха и др.) немедленно обращайтесь к врачу.
