Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов — это класс лекарственных средств, применяемых преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Они воздействуют на имидазолиновые рецепторы подтипа I1, расположенные в центральной нервной системе, что приводит к снижению симпатической активности и, как следствие, к уменьшению артериального давления.
Основные препараты
Моксонидин (например, Физиотенз, Моксонитекс).
Рилменидин (например, Альбарел).
Механизм действия
Стимуляция I1-рецепторов в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга (RVLM) подавляет активность симпатической нервной системы.
Это приводит к:
Снижению периферического сосудистого сопротивления.
Уменьшению сердечного выброса.
Частично воздействуют на альфа-2-адренорецепторы, но обладают большей селективностью к I1-рецепторам по сравнению с клонидином (старым препаратом этой группы).
Преимущества
Метаболическая нейтральность: Не влияют отрицательно на липидный профиль, углеводный обмен или уровень мочевой кислоты, что делает их предпочтительными у пациентов с:
Сахарным диабетом.
Метаболическим синдромом.
Ожирением.
Дополнительные эффекты:
Моксонидин может улучшать чувствительность к инсулину.
Рилменидин реже вызывает седативный эффект по сравнению с моксонидином.
Показания
Артериальная гипертензия (включая резистентные формы).
Комбинированная терапия при недостаточном эффекте других антигипертензивных средств (например, с диуретиками, ингибиторами АПФ).
Побочные эффекты
Сухость во рту.
Головная боль, головокружение.
Усталость, сонливость (реже, чем у альфа-2-агонистов).
Редко — брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Место в терапии
Не являются препаратами первой линии (назначение обычно следует за ингибиторами АПФ, БРА, бета-блокаторами или диуретиками).
Используются при:
Непереносимости стандартной терапии.
Резистентной гипертензии.
Сопутствующих метаболических нарушениях.
Особенности применения
Начало действия — через 1–2 часа, максимальный эффект через 4–6 часов.
Не требуют титрования дозы у пациентов с почечной недостаточностью (но требуют осторожности).
Заключение
Агонисты I1-рецепторов — эффективные средства для контроля АД, особенно у пациентов с метаболическими рисками. Их применение требует индивидуального подхода и учета возможных побочных эффектов.
