Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип)
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II, или сартаны) — это класс лекарственных средств, которые блокируют действие ангиотензина II на АТ1-рецепторы, играющие ключевую роль в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса. Эти препараты широко используются в лечении сердечно-сосудистых и почечных заболеваний.
Механизм действия
Блокада АТ1-рецепторов:
Ангиотензин II, основной эффектор ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), связывается с АТ1-рецепторами, вызывая:
Сужение сосудов (вазоконстрикцию),
Высвобождение альдостерона (задержка натрия и воды),
Гипертрофию миокарда и фиброз тканей,
Усиление симпатической активности.
Сартаны конкурентно блокируют АТ1-рецепторы, предотвращая эти эффекты.
Стимуляция АТ2-рецепторов:
Блокируя АТ1, сартаны косвенно повышают уровень ангиотензина II, который может связываться с АТ2-рецепторами, оказывающими противоположные эффекты: вазодилатацию, антипролиферативное и антифибротическое действие.
Основные представители
Лозартан (Losartan) — первый препарат этого класса.
Валсартан (Valsartan),
Кандесартан (Candesartan),
Телмисартан (Telmisartan),
Ирбесартан (Irbesartan),
Олмесартан (Olmesartan).
Терапевтические применения
Артериальная гипертензия:
Эффективно снижают АД, особенно у пациентов с активацией РААС (например, при гипонатриемии).
Могут сочетаться с тиазидными диуретиками (например, лозартан/гидрохлоротиазид).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):
Улучшают прогноз, снижая постнагрузку и предотвращая ремоделирование сердца.
Нефропатии:
Защищают почки при диабетической нефропатии (снижают протеинурию).
Профилактика фибрилляции предсердий:
Телмисартан и другие сартаны уменьшают риск аритмий.
Постинфарктное ремоделирование:
Снижают риск сердечно-сосудистых осложнений.
Преимущества перед ингибиторами АПФ
Не влияют на метаболизм брадикинина → реже вызывают кашель и ангионевротический отек.
Более селективное действие на РААС (не затрагивают другие пути расщепления ангиотензина).
Побочные эффекты
Гипотензия (особенно при старте терапии),
Гиперкалиемия (из-за снижения альдостерона),
Нарушение функции почек (у пациентов с стенозом почечных артерий),
Головокружение, утомляемость,
Аллергические реакции (редко).
Противопоказания
Беременность (риск тератогенного действия, особенно во II–III триместрах),
Двусторонний стеноз почечных артерий,
Гиперкалиемия,
Тяжелая печеночная недостаточность.
Важные особенности
Начало действия: через 2–4 часа, максимальный эффект — через 4–6 недель.
Мониторинг: контроль АД, уровня калия и креатинина.
Комбинации: часто назначаются с диуретиками или антагонистами кальция для усиления гипотензивного эффекта.
Сартаны являются важной альтернативой ингибиторам АПФ, особенно у пациентов с непереносимостью последних. Их применение требует индивидуального подхода с учетом сопутствующих заболеваний и рисков.
