Физостигмин (Physostigmine) — инструкция по медицинскому применению препарата на основе официальной информации.
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА:
Физостигмин
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН):
Физостигмин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
СОСТАВ:
Действующее вещество:
Физостигмина салицилат — 0,5 мг или 1,0 мг (в зависимости от дозировки).
Вспомогательные вещества:
Натрия метабисульфит, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Антихолинэстеразное средство обратимого действия.
КОД АТХ:
N07AA01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Фармакодинамика:
Физостигмин является обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Блокируя фермент, расщепляющий ацетилхолин, он повышает концентрацию этого медиатора в синапсах центральной и периферической нервной системы. Это приводит к усилению и пролонгированию действия ацетилхолина на мускариновые и никотиновые рецепторы.
Периферическое действие: повышение тонуса гладкой мускулатуры (кишечник, бронхи, мочевой пузырь), стимуляция секреции желез, миоз (сужение зрачка), снижение внутриглазного давления.
Центральное действие: проникновение через гематоэнцефалический барьер и увеличение уровня ацетилхолина в ЦНС, что может приводить к улучшению когнитивных функций (в низких дозах) или к судорогам (в высоких).
Фармакокинетика:
При парентеральном введении быстро распределяется в организме, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения короткий (около 1-2 часов). Выводится почками.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Основное современное применение:
Антидотная терапия для купирования интоксикации, вызванной препаратами с центральными и периферическими м-холиноблокирующими свойствами:
Атропин и другие антихолинергические средства.
Скополамин.
Трициклические антидепрессанты (амитриптилин и др.).
Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин и др.).
Отравления растениями семейства пасленовых (белена, дурман, красавка).
Другие (менее распространенные) показания:
Для снижения внутриглазного давления при глаукоме (в настоящее время используется редко, есть более современные препараты).
Для профилактики и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря в послеоперационном периоде.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Гиперчувствительность к физостигмину или любому компоненту препарата.
Выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, брадикардия.
Артериальная гипотензия.
Бронхиальная астма, ХОБЛ.
Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.
Судорожные состояния, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Выраженный атеросклероз.
Период беременности и грудного вскармливания (из-за отсутствия данных по безопасности).
Одновременное применение с препаратами, содержащими сукцинилхолин (может усилить нервно-мышечную блокаду).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:
Ишемическая болезнь сердца.
Стенокардия.
Аритмии.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Гипертиреоз.
Почечная/печеночная недостаточность.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Применяется только в условиях стационара под тщательным медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, артериального давления и частоты дыхания.
Для лечения отравлений м-холиноблокаторами:
Взрослые: начальная доза 0,5 — 2 мг (1-4 мл раствора 0,5 мг/мл) внутривенно медленно (со скоростью не более 1 мг/мин) или внутримышечно.
При недостаточной эффективности и отсутствии побочных эффектов введение можно повторить через 20-30 минут.
Максимальная разовая доза — 2 мг, максимальная суточная доза — 5 мг.
Дети: доза составляет 0,02 мг/кг массы тела. Минимальная начальная доза — 0,5 мг. Введение медленное, под контролем жизненных функций.
Дозы для других показаний определяются врачом индивидуально.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Со стороны органов и систем:
Нервная система: головокружение, возбуждение, беспокойство, тремор, судороги, нарушение координации, повышенная утомляемость.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия (резкое снижение ЧСС), атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, остановка сердца.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение.
Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, повышенная секреция бронхиальных желез, угнетение дыхательного центра.
Орган зрения: миоз, слезотечение, нарушение аккомодации.
Другие: повышенное потоотделение, мышечные подергивания, слабость, аллергические реакции.
Признаки передозировки (холинергический криз): усиление всех побочных эффектов, особенно: резкая брадикардия, гипотензия, обильная рвота и диарея, мышечные спазмы, судороги, угнетение дыхания.
Антидот при передозировке: Атропин (вводится внутривенно в дозе 0,5-1 мг, при необходимости повторно).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:
Усиливает действие других холиномиметиков (пилокарпин, ацеклидин) и антихолинэстеразных средств (прозерин, галантамин).
Антагонисты: м-холиноблокаторы (атропин) ослабляют эффект физостигмина и используются как антидот.
При совместном применении с β-адреноблокаторами и сердечными гликозидами повышается риск брадикардии и блокад.
Сукцинилхолин: физостигмин может усиливать и пролонгировать его нервно-мышечную блокаду.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Препарат должен применяться с крайней осторожностью из-за высокого риска развития тяжелых побочных эффектов.
Во время лечения необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций: артериальное давление, частота сердечных сокращений, ЭКГ, функция дыхания.
Не применять, если раствор помутнел или изменил цвет.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:
По рецепту (часто из аптеки стационара).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре от +2 до +25 °C. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
ВНИМАНИЕ: Данная инструкция является ознакомительной. Применение препарата допускается ТОЛЬКО по назначению и под строгим контролем врача. Физостигмин — серьезный препарат с узким терапевтическим окном и риском тяжелых побочных эффектов.
