Холинолитические средства
Холинолитические средства (Антихолинергические препараты)
Холинолитики – это препараты, блокирующие холинорецепторы (мускариновые и/или никотиновые), препятствуя действию ацетилхолина.
М-холинолитики (антимускариновые средства)
Блокируют мускариновые рецепторы (M₁, M₂, M₃).
А. Неселективные М-холинолитики
— Атропин – золотой стандарт, блокирует все подтипы М-рецепторов
— Скополамин (Гиосцин) – сильнее действует на ЦНС, применяется при болезни Паркинсона и укачивании
— Платифиллин – менее активен, спазмолитик
— Метацин – не проникает в ЦНС, используется при язве желудка
Б. Селективные М-холинолитики
— Пирензепин (Гастроцепин) – блокирует М₁-рецепторы желудка (применяется при язвенной болезни)
— Ипратропия бромид (Атровент) – М₃-блокатор, бронхолитик при ХОБЛ
— Тропикамид – короткого действия, используется в офтальмологии для расширения зрачка
Н-холинолитики
Блокируют никотиновые рецепторы.
А. Ганглиоблокаторы (блокируют Нₙ-рецепторы в вегетативных ганглиях)
— Гексаметоний – ранее применялся при гипертонических кризах
— Триметафан – используется для управляемой гипотонии в хирургии
Б. Миорелаксанты (блокируют Нₘ-рецепторы в нервно-мышечных синапсах)
— Тубокурарин – недеполяризующий миорелаксант (устаревший)
— Панкуроний, Векуроний – современные миорелаксанты для ИВЛ
Основные эффекты холинолитиков
1. М-холинолитики
— Глаза: мидриаз (расширение зрачка), паралич аккомодации, повышение ВГД
— Слюнные и потовые железы: сухость во рту, снижение потоотделения
— Сердце: тахикардия (из-за подавления вагусного влияния)
— Бронхи: бронходилатация
— ЖКТ: снижение перистальтики, запоры
— Мочевой пузырь: расслабление детрузора → задержка мочи
2. Н-холинолитики
— Ганглиоблокаторы: резкое падение АД (ортостатический коллапс)
— Миорелаксанты: паралич скелетных мышц
Применение холинолитиков
1. М-холинолитики
— Офтальмология: расширение зрачка (атропин, тропикамид)
— Кардиология: при брадиаритмиях (атропин)
— Гастроэнтерология: при язве желудка (пирензепин), спазмах ЖКТ (платифиллин)
— Пульмонология: при ХОБЛ (ипратропия бромид)
— Анестезиология: для премедикации (атропин, скополамин)
— Неврология: при болезни Паркинсона (тригексифенидил)
2. Н-холинолитики
— Ганглиоблокаторы: редко, в экстренных случаях (гипертонический криз)
— Миорелаксанты: в хирургии для ИВЛ
Побочные эффекты
— Сухость слизистых (рта, глаз)
— Тахикардия, аритмии
— Запоры, задержка мочи
— Глаукома (при наличии противопоказаний)
— Спутанность сознания (у пожилых)
Антидоты при отравлении холинолитиками
— Физостигмин (обратимый ингибитор АХЭ, проникает в ЦНС)
— Пилокарпин (М-холиномиметик)
Вывод
Холинолитики широко применяются в медицине, но требуют осторожности из-за множества побочных эффектов. Их использование зависит от типа блокады (М или Н) и селективности.
