Адренолитические средства

Альфа-адреноблокаторы Бета-адреноблокаторы Альфа и Бета адреноблокаторы Симпатолитики

Адренолитики — это препараты, блокирующие адренорецепторы (α и β), препятствуя действию адреналина и норадреналина.

α-Адреноблокаторы

А. Неселективные (α₁ + α₂)
— Фентоламин – кратковременный эффект, используется при феохромоцитоме и отравлении α-агонистами.
— Феноксибензамин – необратимый блокатор, применяется при феохромоцитоме перед операцией.

Б. Селективные α₁-блокаторы
— Празозин, Доксазозин, Теразозин – применяются при гипертонии и аденоме простаты (улучшают мочеиспускание).
— Тамсулозин, Альфузозин – уроселективные, для лечения ДГПЖ.

В. Селективные α₂-блокаторы
— Йохимбин – улучшает эректильную функцию (используется редко из-за побочных эффектов).

β-Адреноблокаторы

А. Неселективные (β₁ + β₂)
— Пропранолол (Анаприлин) – снижает АД, ЧСС, применяется при ИБС, тиреотоксикозе.
— Надолол, Тимолол – длительного действия, в кардиологии и офтальмологии (глаукома).

Б. Кардиоселективные (β₁)
— Метопролол, Бисопролол, Атенолол – при гипертонии, ИБС, ХСН.
— Небиволол – дополнительно вызывает вазодилатацию за счет NO.

В. β-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА)
— Пиндолол, Ацебутолол – меньше влияют на ЧСС в покое, реже вызывают брадикардию.

Г. β-блокаторы с дополнительными свойствами
— Карведилол, Лабеталол – блокируют и α₁-рецепторы (вазодилатация).

α + β-Адреноблокаторы

— Карведилол – при ХСН и гипертонии.
— Лабеталол – при гипертонических кризах (в/в).

Симпатолитики

Симпатолитики — это препараты, которые угнетают передачу нервного импульса в симпатической нервной системе, преимущественно за счет нарушения высвобождения или депонирования норадреналина в нервных окончаниях.
Резерпин
Механизм: истощает запасы норадреналина в везикулах нервных окончаний.
Применение: ранее использовался при гипертонии, сейчас редко (из-за побочных эффектов – депрессия, брадикардия).
Гуанетидин (Октадин)
Механизм: блокирует выделение норадреналина из пресинаптических окончаний.
Применение: тяжелая гипертензия (редко из-за ортостатической гипотензии и других побочных эффектов).
Метилдофа (Допегит)
Механизм: превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует центральные α₂-рецепторы, снижая симпатический тонус.
Применение: гипертония у беременных (препарат выбора).
Эти препараты не являются адреноблокаторами, но снижают активность симпатической системы. Современная медицина использует их редко из-за выраженных побочных эффектов (кроме метилдофы при беременности).

Основные эффекты адреноблокаторов

1. α-Адреноблокаторы
— Сосуды: расширение → снижение АД.
— Простата: уменьшение тонуса гладких мышц → улучшение мочеиспускания.
— Метаболизм: могут повышать уровень холестерина.

2. β-Адреноблокаторы
— Сердце: ↓ ЧСС, ↓ сократимость → снижение потребности в кислороде.
— Почки: ↓ ренин → ↓ АД.
— Бронхи: возможен бронхоспазм (неселективные).
— Метаболизм: маскируют гипогликемию при диабете.

Применение адренолитиков

1. α-Адреноблокаторы
— Гипертония (доксазозин).
— ДГПЖ (тамсулозин).
— Феохромоцитома (фентоламин, феноксибензамин).

2. β-Адреноблокаторы
— Артериальная гипертензия (метопролол, бисопролол).
— ИБС, инфаркт миокарда (снижают смертность).
— Аритмии (пропранолол, соталол).
— ХСН (карведилол, метопролол).
— Глаукома (тимолол).

3. α + β-Блокаторы
— Тяжелая гипертония (лабеталол).
— ХСН (карведилол).

Побочные эффекты

1. α-Адреноблокаторы
— Ортостатическая гипотензия (резкое падение АД при вставании).
— Рефлекторная тахикардия (из-за снижения АД).
— Заложенность носа (отек слизистых).

2. β-Адреноблокаторы
— Брадикардия, AV-блокада.
— Бронхоспазм (опасно при астме).
— Усталость, импотенция.
— Обострение синдрома Рейно.

Антидоты при передозировке
— β-блокаторы → Глюкагон, β-агонисты (добутамин).
— α-блокаторы → Норадреналин (с осторожностью).

Вывод
Адреноблокаторы широко применяются в кардиологии, урологии и эндокринологии.
— α-блокаторы – для снижения АД и лечения ДГПЖ.
— β-блокаторы – при ИБС, гипертонии, аритмиях.
— Комбинированные (α + β) – при тяжелой гипертензии и ХСН.

⚠ Важно: β-блокаторы нельзя резко отменять (риск «рикошетной» гипертензии и ишемии).